jörg
Anmeldungsdatum: 12.12.2010
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Wohnort: Bückeburg
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 Verfasst am: 03. März 2011 17:00 Titel: |
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Aspirin (Acetylsalicylsäure, ASS) entfaltet seine Wirksamkeit über irreversible, unspezifische (also alle Isoformen betreffend, im Vordergrund steht aber die Hemmung der Cox1 und 2) Hemmung des Enzyms Cyclooxygenase (Cox).
Die rein kompetitive Hemmung der Cox ist dabei ein pharmakologisch unrelevantes Ereignis (ASS ist im Ggs. zu Ibuprofen oder Diclofenac nur ein schwacher Antagonist), denn hierüber würde nur eine geringe Wirkung erzielt.
Die wesentliche pharmakologische Eigenschaft besteht in der kovalenten Veränderung des Enzyms (Acetylierung einer Aminosäure im aktiven Zentrum). Damit stellt sie auch keinen wirklich allosterischen Hemmstoff dar (ASS bindet ja im aktiven Zentrum), aber die Wirkung geht über eine reine Kompetition hinaus, da die Wirkung noch anhält, wenn ASS (bzw. sein Hauptmetabolit Salicylsäure, der Acetylrest "verbleibt" ja an der Cox) das katalytische Zentrum längst "verlassen" hat.
Da die Cox ein Enzym ist, das über die Bildung von Prostaglandinen (Entzündungs- und Schmerzmediatoren) und damit auch z.B. Thromboxanen (werden in Blutplättchen aus Prostaglandinen gebildet, vermitteln die Aggregation bei Thrombenbildung) sowohl an der Entzündungs-, der Schmerz-, der Gerinnungs- sowie der Fieberreaktion beteiligt ist, leitet sich aus der Hemmung dieser Funktionen die wesentliche Wirkung ab:
Gerinnungshmmung, Entzündungs- und Schmerzhemmung, Fiebersenkung
(antiaggregatorisch, antiphlogistisch, analgetisch, antipyretisch).
Die wichtigsten Nebenwirkungen: Nierenschäden, Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüre, Lungenschäden/Asthmaanfälle;
bei Kindern zusätzlich schwere Leberfunktionsstörungen v.a. im Zusammenhang mit Viruserkrankungen (besonders Influenza).
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