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GABA A- Rezeptoren und Ethanol
 
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Firelion



Anmeldungsdatum: 27.08.2009
Beiträge: 1878

BeitragVerfasst am: 06. März 2013 20:09    Titel: GABA A- Rezeptoren und Ethanol Antworten mit Zitat

Hi,

Ethanol verstärkt dir Wirkung von GABA. Aber es bindet nicht an die gleiche Bindestelle wie GABA und hat auch selbst keine Signalwirkung, sondern verbessert die Affinität des GABA- Rezeptors für GABA, so dass die selbe Dosis GABA einen stärkeren Effekt hat als ohne Ethanol.


Dieses Prinzip ist das Gegenteil von allosterischer Hemmung.

Die gebräuchlichen Sedativa ( Benzodiazepine, Barbiturate, "Z- Drugs") wirken auf die die gleiche Weise wie Ethanol.

Stimmt das soweit?

LG und Danke
Firelion

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jörg



Anmeldungsdatum: 12.12.2010
Beiträge: 2107
Wohnort: Bückeburg

BeitragVerfasst am: 07. März 2013 19:52    Titel: Antworten mit Zitat

Firelion hat Folgendes geschrieben:
Dieses Prinzip ist das Gegenteil von allosterischer Hemmung.


Wieso, sie wirken doch durch Allosterie grübelnd

Es ist keine Hemmung, richtig.

Firelion hat Folgendes geschrieben:
Die gebräuchlichen Sedativa ( Benzodiazepine, Barbiturate, "Z- Drugs") wirken auf die die gleiche Weise wie Ethanol.


... haben aber andere Bindungsstellen und Barbiturate wirken direkt agonistisch.

_________________
RNA?- just another nucleic acid?
Firelion



Anmeldungsdatum: 27.08.2009
Beiträge: 1878

BeitragVerfasst am: 07. März 2013 22:45    Titel: Antworten mit Zitat

Danke smile

Ich meinte das mit dem Gegenteil im Kontext eher in dem Sinne, dass ich noch nie vorher etwas von allosterischer Aktivierung gehört hatte.

Dann hat der GABA-A- Rezeptor ja viele Bindungstellen (GABA, Barbiturate, Benzodiazepine, Alkohol..).

Verstehe ich das richtig, dass eigentlich alle Depressiva über das GABAerge System gehen?

Wobei es drei unterschiedliche Mechanismen gibt:

1. Barbiturate binden zwar an eine"eigene" Bindestelle am GABA- A Rezeptor, besitzen aber selbst Signalwirkung.

2. Benzodiazepine, Ethanol und " Z- Drugs" (?) binden an jeweils eigene Bindestelle und verändern die Affinität für GABA.

3. Opioide disinhibieren über µ1- Rezeptoren die GABAergen Neurone.

Gibt es auch Agonisten, die über die selbe Bindestelle wie GABA wirken?

Die große Anzahl unterschiedlicher Bindestellen und Mechanismen ist auch ein Grund dafür, dass unterschiedliche Depressiva sich in ihrer Wirkung verstärken, oder? Würden alle um die selbe Bindestelle konkurrieren, würde eher eine Sättigung erfolgen.

Flumazenil wirkt auch nur bei Intoxikation mit Benzoediazipinen, weil es nur diese Bindestelle blockiert, oder?

Naloxon müsste theoretisch auch bei Vergiftungen mit Barbituraten helfen, da so die Disinhibition GABAerger Neurone durch endogene Opioide gehemmt werden müsste. Das hätte aber unschöne Nebenwirkungen, oder?

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jörg



Anmeldungsdatum: 12.12.2010
Beiträge: 2107
Wohnort: Bückeburg

BeitragVerfasst am: 09. März 2013 08:17    Titel: Antworten mit Zitat

Firelion hat Folgendes geschrieben:
Verstehe ich das richtig, dass eigentlich alle Depressiva über das GABAerge System gehen?


Zumindest alle, die man kennen sollte.


Firelion hat Folgendes geschrieben:
Gibt es auch Agonisten, die über die selbe Bindestelle wie GABA wirken?


Ja, gibt es. Beispiele wäre Muscimol oder 4-Hydroxybutansäure. Ein kompetitiver GABA(A)-Antagonist ist z.B. Bicucullin.

Firelion hat Folgendes geschrieben:
Würden alle um die selbe Bindestelle konkurrieren, würde eher eine Sättigung erfolgen.


Thumbs up!

Firelion hat Folgendes geschrieben:
Flumazenil wirkt auch nur bei Intoxikation mit Benzoediazipinen, weil es nur diese Bindestelle blockiert, oder?


Man kann es auch bei Zolpidem- und Zaleplon-Intoxikationen anwenden. Bei Barbituraten und Ethanol wirkt es eher schlecht.

Firelion hat Folgendes geschrieben:
Naloxon müsste theoretisch auch bei Vergiftungen mit Barbituraten helfen, da so die Disinhibition GABAerger Neurone durch endogene Opioide gehemmt werden müsste. Das hätte aber unschöne Nebenwirkungen, oder?


Es wäre auch nicht besonders effektiv.

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Firelion



Anmeldungsdatum: 27.08.2009
Beiträge: 1878

BeitragVerfasst am: 09. März 2013 16:12    Titel: Antworten mit Zitat

Ah Danke smile

Z- Drugs werden verwendet, weil sie verträglicher als Benzoediazipine sind, oder? Eigentlich sollten sie auch ein geringeres Suchtpotential als diese haben oder man dachte es zumindest mal.

Sind die Bindestellen für Zaleplon und Zolpidem der Bindestelle für Benzoediazipine ähnlicher als die fürs Zopiclon?

Bei Intoxikation mit Barbituraten besteht die Therapie in der Sicherung der Atemwege und Vitalfunktion und Neutralisation der Säure durch Natriumhydrogencarbonat, oder? Barbiturate sind eines der wenigen beispiele bei denen bei höhrer Dosis auch heute noch Dialyse bzw Magenentleerung versucht wird, oder?

Barbiturate werden heute weniger häufig eingesetzt als Benzoediazipine, da sie bei leichter zu Atemdepression führen können, oder?

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Anmeldungsdatum: 12.12.2010
Beiträge: 2107
Wohnort: Bückeburg

BeitragVerfasst am: 10. März 2013 14:27    Titel: Antworten mit Zitat

Firelion hat Folgendes geschrieben:
Z- Drugs werden verwendet, weil sie verträglicher als Benzoediazipine sind, oder? Eigentlich sollten sie auch ein geringeres Suchtpotential als diese haben oder man dachte es zumindest mal.


Sagt man so, aber die Evidenz dafür ist fraglich.

Firelion hat Folgendes geschrieben:
Sind die Bindestellen für Zaleplon und Zolpidem der Bindestelle für Benzoediazipine ähnlicher als die fürs Zopiclon?


Weiss ich nicht genau, ich glaube aber, dass sich die Absättigung der Bindestellen gegenseitig beeinflusst und nicht, dass Flumazenil auch an der "Z-"Stelle bindet.

Firelion hat Folgendes geschrieben:
Bei Intoxikation mit Barbituraten besteht die Therapie in der Sicherung der Atemwege und Vitalfunktion und Neutralisation der Säure durch Natriumhydrogencarbonat, oder?


Natriumhydrogencarbonat erhöht auch durch pH-Wert-Erhöhung des Urins für eine vermehrte Ausscheidung der Droge.

Firelion hat Folgendes geschrieben:
Barbiturate sind eines der wenigen beispiele bei denen bei höhrer Dosis auch heute noch Dialyse bzw Magenentleerung versucht wird, oder?


Na ja, eine reine Barbiturat-Intox habe ich noch nicht gesehen, das ist meist ein "Coktail", also eine Mischintoxikation. Deswegen würde ich auch Flumazenil und Naloxon versuchen, weil eben Mischintoxikationen mit Opioiden und Benzodiazepinen häufig sind. Mischintoxikationen mit Benzodiazepinen sind besonders gefährlich, weil die Benzodiazepinwirkung durch Barbiturate potenziert wird (Sensibilisierung der Benzodiazepin-Bindungsstelle durch Absättigung der Barbiturat-Bindungsstelle).

Firelion hat Folgendes geschrieben:
Barbiturate werden heute weniger häufig eingesetzt als Benzoediazipine, da sie bei leichter zu Atemdepression führen können, oder?


Ich kenne eigentlich keinen echten Indikationsbereich für Barbiturate, der nicht auch mit Benzos abgedeckt werden könnte.

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Firelion



Anmeldungsdatum: 27.08.2009
Beiträge: 1878

BeitragVerfasst am: 10. März 2013 14:33    Titel: Antworten mit Zitat

Ah danke.
Benzos sind die klinisch bedeutesten Sedativa, oder?
Die Z- Drugs dienen primär der therapie von Schlafstörungen, während Benzos auch für die Behandlung von Status epilepticus, psychiatrischen Erkrankungen und Intoxikationen mit Stimulantien sowie für Narkosen angwendet werden, oder?

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